β受體激動(dòng)劑包括非選擇性的如異丙腎上腺素及選擇性心臟β1受體激動(dòng)劑如多巴酚丁胺，選擇性β2受體激動(dòng)劑如沙丁胺醇、叔丁喘寧等。β2其通過興奮氣道平滑肌和肥大細(xì)胞膜表面的β2受體，舒張氣道平滑肌、減少肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞脫顆粒及其介質(zhì)的釋放、降低微血管的通透性、增加氣道上皮纖毛的擺動(dòng)等緩解哮喘癥狀。
β受體激動(dòng)劑對(duì)氣道的作用機(jī)制：β激動(dòng)劑對(duì)氣道阻塞者可引起支氣管舒張，當(dāng)快速給藥時(shí)可降低非特異性氣道反應(yīng)性。
1.松弛平滑肌作用：體外研究表明，β激動(dòng)劑可廣泛拮抗各種支氣管收縮劑的作用，因此被認(rèn)為是功能性的拮抗劑。
2.抑制炎性細(xì)胞釋放介質(zhì)：β激動(dòng)劑可抑制致敏的人肺和嗜堿細(xì)胞釋放組織胺和驅(qū)散肥大細(xì)胞，還可抑制循環(huán)中的組織胺，嗜中性細(xì)胞趨化因子，血小板激活因子和嗜酸性細(xì)胞陽離子蛋白。這些物質(zhì)均為抗原激發(fā)或運(yùn)動(dòng)后，在機(jī)體內(nèi)所產(chǎn)生。
3.抑制膽堿能神經(jīng)傳遞：體外試驗(yàn)表明，β激動(dòng)劑可抑制膽堿能神經(jīng)傳遞，故認(rèn)為應(yīng)用β阻滯劑發(fā)生的支氣管收縮，可能系由于這些受體被阻滯之故。
4.降低血管通透性和減輕水腫的形成：動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明，β激動(dòng)劑可降低由介質(zhì)如組織胺和白三烯所引起的血管通透性增加和水腫。但一般不恒定，而且對(duì)哮喘的作用關(guān)系尚不肯定。
5.增加粘液的清除：此可能是增加纖毛擺動(dòng)的頻率和纖毛周圍胞質(zhì)液產(chǎn)生的結(jié)果。
β受體激動(dòng)劑已成為治療哮喘的主要支氣管舒張藥物。近代分子藥理學(xué)研究的進(jìn)展，使β受體引起氣道平滑肌松弛和舒張的機(jī)制得到了更多的了解。此外，長效激動(dòng)劑的開發(fā)更拓寬了這些制劑臨床應(yīng)用的范圍。
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